Применение ингибиторов ароматазы для повышения уровня тестостерона

Часто бывает так, что популярность тому или иному фармакологическому препарату приносит использование его не по прямому назначению. «Виагра» – самое яркое тому подтверждение. А есть препараты, которые с успехом используются как для тех целей, для которых они и были созданы, так и по совершенно новым направлениям. Именно к таким препаратам относятся ингибиторы ароматазы.

Что такое ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы принадлежат к классу антиэстрогенов. Как вы знаете, тестостерон может превращаться в эстрадиол (самый мощный эстроген) при непосредственном содействии такого фермента, как ароматаза. При содействии этого же фермента андростендион превращается в еще один эстроген – эстрон. Задача антиэстрогенов – такого превращения не допустить. Ингибиторы ароматазы выполняют ее путем присоединения к этому ферменту вместо тестостерона. Естественно, тестостерон к «занятому» ферменту присоединиться уже не может, а без ароматазы реакция превращения идти не будет.
К «классическим» ингибиторам ароматазы относятся «Аримидекс» (действующее вещество анастрозол), «Аромазин» (действующее вещество экземестан) и «Фемара» (действующее вещество летрозол). Последний препарат и стал объектом одного интересного исследования, речь о котором пойдет ниже.

Есть еще и «неклассические» ингибиторы ароматазы – аминоглютетимид («Ориметен», «Цитадрен») и местеролон («Провирон»). Первый, помимо того, что он является ингибитором ароматазы, тормозит биосинтез эстрогенов. Впрочем, его действие достаточно слабое, по силе он уступает «классическим» ингибиторам ароматазы. То же самое можно сказать и о местеролоне: как ингибитор ароматазы он еще более слаб. Кстати, частично этот препарат выступает в качестве конкурента (антагониста) эстрогенных рецепторов, хотя такой вид активности и не является для него основным. Ни местеролон, ни аминоглютетимид я в данной статье рассматривать не буду.

Одно интересное исследование

Сосредоточимся на рассмотрении «классических» ингибиторов ароматазы, то есть – анастрозола, экземестана и летрозола. Все они весьма похожи по своему действию, так что все, что будет сказано ниже, можно смело отнести к любому из них. Но в исследовании, проведенном в далеком ныне 1993 году, рассматривался только летрозол. Отчет об исследовании был опубликован в «Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism» (Trunet P.F., Mueller P., Bhatnagar A.S., Dickes I., Monnet G., White G. Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267, in healthy male subjects). В результате проведенного эксперимента были получены неопровержимые доказательства того, что даже весьма невысокие дозы летрозола приводили к повышению секреции лютенизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что, в конце концов, давало повышение уровня эндогенного тестостерона.

Одна таблетка «Фемары» содержит 2,5 мг летрозола. Следовательно, 30 мг летрозола – это 12 таблеток «Фемары». Дорогое, надо сказать, удовольствие… Однако, согласно тому же исследованию, по истечении трех недель после приема этой дозы уровень тестостерона все еще оставался повышенным, и не просто, а на 77 процентов! Игра, все же, стоит свеч.
Как это применить на практике

Повторю еще раз: и анастрозол, и экземестан по своему действию от летрозола практически не отличаются. Не отличаются они практически и по цене («Аромазин», содержащий в качестве действующего вещества экземестан – наиболее дешевый препарат, его стоимость несколько ниже, чем у «Аримидекса» и «Фемары»; последний является самым дорогим). По эффективности на первое место можно поставить «Фемару» (летрозол) – одна таблетка препарата связывает до 90% ароматазы. Лишь немного «Фемаре» уступает «Аромазин» (экземестан), у «Аримидекса» (анастрозола) эффективность одной таблетки находится на уровне 78-80%. Однако на практике такой разницей можно пренебречь и утверждать, что 12 таблеток «Аримидекса» по эффективности равны 12 таблеткам «Фемары».

В дальнейшем я не буду упоминать наименования действующих веществ ингибиторов ароматазы, заменяя их словом «ингибиторы» или словосочетанием «ингибиторы ароматазы». Еще одна условность – дозировка будет указываться не в миллиграммах, а в таблетках. Понятно, что такая доза, как, к примеру, «12 таблеток», в равной степени может относиться как к летрозолу, так и к аримидексу либо экземестану.

Применение в качестве отдельного «цикла»

Наиболее подходит «цикл», построенный исключительно на ингибиторах ароматазы, для начинающих. После двух-трех месяцев такого курса спортсмен, решивший приобщиться к «химии», может переходить к применению андрогенов и анаболических стероидов (ААС).

Более дешевый вариант предусматривает применение четверти таблетки через день на протяжении всего «цикла». Это даст подъем уровня эндогенного тестостерона приблизительно на 50%. Если этого мало, можно использовать более дорогой вариант «цикла». Он предусматривает прием 12 таблеток ингибитора ароматазы раз в 10-14 дней. Такое применение препаратов приведет к повышению уровня эндогенного тестостерона примерно в два раза.

Впрочем, ограничивать применение «циклов», построенных на основе ингибиторов ароматазы, только «химиками»-новичками вряд ли стоит – и те, кто уже имеет достаточный опыт в фармподготовке, могут извлечь из этих «циклов» пользу.

Применение в качестве «мостика» между «циклами»

Ингибиторы ароматазы могут найти применение и при восстановлении после «цикла» ААС. В этом случае их можно использовать вместо традиционных тамоксифена или кломида. На мой взгляд, оптимальным будет прием 0,5-1 таблетки ингибитора через день. Восстановительный «курс» должен, безусловно, включать и антикатаболические агенты (хотя бы один), присутствие же всевозможных «бустеров тестостерона» становится в этом случае необязательным.

Можно придумать и другие варианты применения ингибиторов ароматазы, но пока ограничусь только этими.

[несанкционированная реклама удалена]